Trastuzumab Deruxtecan (Enhertu®) gehört zur Klasse der Antikörper-Wirkstoff-Konjugate. Es besteht aus einem humanisierten monoklonalen Anti-HER2 (humaner epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor 2)-IgG1 (Immunglobulin G1)-Antikörper mit der gleichen Aminosäuresequenz wie Trastuzumab, das über einen spaltbaren Linker auf Tetrapeptidbasis an den Topoisomerase-I-Inhibitor Deruxtecan (DXd) gebunden ist. Enhertu® wird als Monotherapie zur Behandlung von Patientinnen mit inoperablem oder metastasiertem HER2-positivem Brustkrebs angewendet, die bereits mindestens zwei gegen HER2 gerichtete Vorbehandlungen erhalten haben. Die Zulassung basiert auf den Ergebnissen der einarmigen Phase-II-Studie DESTINY-Breast01, in der Enhertu® als Monotherapie bei 184 Patientinnen mit HER2-positivem, metastasiertem Mammakarzinom untersucht wurde. Alle Frauen hatten zuvor mindestens zwei gegen HER2 gerichtete Behandlungsschemata erhalten.